Bubuka Pikeun PCSK9
Narkoba nargétkeun biomolekul anu tiasa langsung ngabeungkeut obat teras ngaréaksikeun. Sacara umum, udagan nujul kana protéin anu aya hubunganana sareng anu ngabalukarkeun panyakit. Fokus target dimimitian ku fokus kana tumor lajeng mimiti sumebar ka sagala rupa widang. Perkenalan protéin PCSK9 mangrupikeun udagan umum dina ubar.
PCSK 9, anggota kasalapan tina kulawarga lisin tina subtilis of proprotein convertases, nyaéta protease serine disandi ku gén PCSK 9, nu dinyatakeun dina rupa sél sakuliah awak sarta dihasilkeun utamana dina sél ati.
Fungsi Sasaran PCSK9
PCSK 9 boga fungsi biologis penting dina pangaturan métabolisme koléstérol, ekspresi jaringan, sarta fungsi, hubunganana jeung kasakit, sarta aplikasi klinis. Protéin PCSK 9 tiasa ilubiung dina prosés degradasi LDLR. Dina kaayaan fisiologis, LDLR dina beungeut sél ngabeungkeut LDL-C bébas dina getih sarta mediates endositosis na kana sél, salajengna didegradasi dina métabolisme intrasélular, bari LDLR diangkut deui ka mémbran sél pikeun didaur ulang. Konséntrasi koléstérol intrasélular anu luhur tiasa ningkatkeun tingkat éksprési protéin prékursor PCSK 9. Ekstrasélular, molekul PCSK 9 ngabeungkeut LDLR ngaliwatan subunit katalitik pikeun ngabentuk kompleks PCSK 9-LDLR-LDL-C, anu bakal diangkut ka lisosom pikeun dégradasi, sahingga ngahalangan prosés balikna LDLR kana mémbran sél. Ku kituna, overexpression atawa hyperactivation tina PCSK 9 di penderita FH kalawan mutasi fungsi kaala gén PCSK 9 bakal ngakibatkeun endositosis gancang sarta degradasi LDLR dina mémbran sél, inhibiting clearance tina LDL-C ku sél, sarta ngabalukarkeun kanaékan abnormal tingkat LDL-C dina getih.
Jalur Gene tina Target PCSK9
PCSK9 langsung atawa henteu langsung upregulates kéong 1 lajeng downregulates éksprési E-cadherin, tapi N-cadherin na MMP 9 tingkat, nu saterusna ngabalukarkeun transisi épitél-mesenchymal (EMT) dina sél kanker titik, sarta ngaktifkeun PI3K / AKT signalling. Sanajan kitu, overexpression PCSK 9 boga épék sabalikna on sél kanker titik. Knockdown éksprési PCSK 9 ngahambat polarisasi makrofag M2 tapi ogé ngamajukeun polarisasi makrofag M1 ku cara ngirangan tingkat laktat, koreksi protéin, sareng faktor penghambat migrasi makrofag (MIF). PCSK 9 micu karuksakan DNA mitokondria sarta ngaktifkeun jalur cGAS-STING dina DN, kukituna ngarah ka cascade of cascades radang. Intervensi sasaran PCSK 9 sacara efektif tiasa ngirangan peradangan DN sareng ngalambatkeun kamajuanana. Sumawona, inhibisi STING sacara signifikan ngaleungitkeun peradangan anu dipicu ku HGPA dina sél HK-2.

Gambar 1: Jalur Gene PCSK9. (Sumber rujukan: Lambert G, Sjouke B, Choque B, Kastelein JJ, Hovingh GK. The PCSK9 dékade. J Lipid Rés. 2012 Désémber;53(12):2515-24.)
Alpha Lifetech Bisa Nyadiakeun
Ayeuna, rupa-rupa ubar nargétkeun PCSK9 terus-terusan dikembangkeun, sareng nyandak ubar nyalira atanapi sareng produk sanésna pikeun ngubaran panyakit parantos janten metode énggal sareng prestasi anu luar biasa parantos dilakukeun. Protéin PCSK9 parantos nunjukkeun nilai panalungtikan anu penting sareng prospek aplikasi dina biologi tumor, sareng panalungtikan sareng pamekaran ubar. Kalayan panalungtikan sareng kamajuan téknologi, produk protéin PCSK9 ogé penting. Alpha Lifetech tiasa nyayogikeun LPCSK9 sareng produk anu saluyu sareng ngabantosan panalungtikan sareng pamekaran unggal palanggan. Alpha Lifetech nyadiakeun solusi ngembangkeun biotéhnologi tungtung-to-tungtung, ti optimasi budaya sél hulu nepi ka skala purifikasi hilir. Prosés kami disahkeun ngaliwatan téknik analitik sapertos HPLC, SDS-PAGE, sareng spéktrometri massa pikeun mastikeun konsistensi produk sareng patuh pangaturan. Ku ngagabungkeun kaahlian biotéhnologi canggih sareng modél jasa anu fleksibel, kami ngabantosan klien ngagancangkeun kamajuan panalungtikan proyék sareng mastikeun ékspérimén lancar.
| Nomer Katalog | Ngaran produk | Ukuran produk |
|---|---|---|
| ADT1190 | 100 ug, 1 mg, 5 mg | |
| ADT1466 | 100 ug, 1 mg, 5 mg | |
| ADT1539 | 100 ug, 1 mg, 5 mg | |
| ADT1023 | 1 mg,5 mg | |
| ADT1231 | 100 ug, 1 mg, 5 mg | |
| ADT1257 | 100 ug, 1 mg, 5 mg | |
| ADT1367 | 100 ug, 1 mg, 5 mg | |
| ADT1620 | 100 ug, 1 mg, 5 mg | |
| ADT1102 | 100 ug, 1 mg, 5 mg | |
| ADT1532 | 100 ug, 1 mg, 5 mg | |
Rujukan
[1] Hummelgaard S, Vilstrup JP, Gustafsen C, Glerup S, Weyer K. Targeting PCSK9 tackle kasakit cardiovascular. Pharmacol Ther. 2023 Séptémber;249:108480.
[2] Lambert G, Sjouke B, Choque B, Kastelein JJ, Hovingh GK. The PCSK9 dékade. J Lipid Rés. 2012 Désémber;53(12):2515-24.
[3] Ding Z, Pothineni NVK, Goel A, Lüscher TF, Mehta JL. PCSK9 and inflammation: peran stress geser, cytokines pro-radang, sarta LOX-1. Kardiovasc Res. 2020 Apr 1;116(5):908-915.
Sumberdaya Video
Mun anjeun mibanda patalékan, mangga ngarasa Luncat ngahubungan kami iraha wae.
Leave Your Message
0102




2018-07-16 

